Fluvastatine

Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.

Fluvastatine is een cholesterolsyntheseremmer uit de groep van de statines. Het is een specifieke remmer van hydroxymethylglutarylco-enzym A-(HMG-CoA-)reductase, een enzym dat een essentiële rol speelt bij de biosynthese van cholesterol. Remming van deze synthese heeft onder andere toename van het aantal LDL-receptoren in de lever tot gevolg; dit resulteert in verlaging van LDL-cholesterol-, apolipoproteïne B- (apo-B-) en triglyceriden- (TG-)waarden in het plasma bij verhoogde cholesterolspiegels. Het verhoogt daarnaast enigszins het HDL-cholesterol in het plasma. Bij coronairlijden en primaire hypercholesterolemie kan fluvastatine de progressie van coronaire atherosclerose vertragen.

Fluvastatine
Chemische structuur
Farmaceutische gegevens
Beschikbaarheid (F)	24% (range van 9% tot 50%)
Metabolisatie	Lever (CYP2C9)
Halveringstijd (t1/2)	2,5 uur
Uitscheiding	Galblaas
Gebruik
Geneesmiddelengroep	Hypolipemiërende middelen
Subklasse	Statines
Merknamen	Lescol (Novartis Pharma)
Indicaties	Te hoog cholesterol- en/of vetgehalte
Voorschrift/recept	Ja
Toediening	Capsule (40 en 80 mg)
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat.	X!
Lactatie (borstvoeding)	Komt in de moedermelk
Rijvaardigheid	Eerste dagen duizeligheid mogelijk
Alcohol	Gebruik beperken (belast de lever)
Databanken
CAS-nummer	93957-54-1
ATC-code	C10AA04
PubChem	206649
DrugBank	APRD00346
Chemische gegevens
Molecuulformule	C24H26FNO4
IUPAC-naam	7-[3-(4-fluorofenyl)-1-(1-methylethyl)-1H-indol-2-yl]- 3,5-dihydroxy-hept-6-enoisch zuur
Molmassa	411,466 g/mol
Portaal    Geneeskunde

Indicaties

• Aanvulling op dieet bij primaire hypercholesterolemie en bij gemengde dyslipidemie (Fredericksontype IIa en IIb), indien dieet en andere maatregelen alléén niet voldoende zijn.
• Secundaire preventie bij coronaire hartziekte
• Secundaire preventie van Major Adverse Cardiac Events (hartdood, niet-fataal myocardinfarct en coronaire revascularisatie) bij patiënten met coronairlijden na coronaire percutane interventie

Kinetische gegevens

• Biologische beschikbaarheid = ca. 24% door uitgebreid first-pass-effect (capsules); bij inname tijdens een vetrijke maaltijd 40% hoger, terwijl de resorptie vertraagd is.
• Maximale spiegel = 0,8 uur (capsules), 2 uur (tablet met gereguleerde afgifte) bij inname zonder voedsel.
• Plasma-eiwitbinding: > 98%.
• Verdelingsvolume = 4,7 l/kg.
• Metabolisering: verloopt vnl. via CYP2C9.
• Eliminatie: 93% met de feces.
• Eliminatiehalveringstijd = ca. 2,3 uur (capsule). Schijnbare halveringstijd van de tablet met gereguleerde afgifte: 7 uur.

Nevenwerkingen

• Soms
  • Maag-darmklachten (misselijkheid, buikpijn, obstipatie, winderigheid, zuurbranden of diarree)
  • Hoofdpijn, duizeligheid, wazig zien, vermoeidheid, slapeloosheid
  • Huiduitslag, jeuk, roodheid
• Zelden
  • Spierpijn, gewrichtspijn, spierzwakte en spierkramp
• Zeer zelden
  • Ernstige overgevoeligheidsreactie
  • Leverontsteking
  • Doof of tintelend gevoel in de ledematen

Wisselwerkingen

• Bepaalde middelen tegen hiv en aids
• Gemfibrozil (Lopid) = ander cholesterol- en vetverlagend middel

Bronnen, noten en/of referenties