Opioïden

Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.

Opioïden of morfinomimetica zijn analgetica (pijnstillers) die min of meer dezelfde werking hebben als morfine, waarbij de pijnstillende effecten op de voorgrond staan. Andere benamingen voor opioïden zijn:

• centraal werkende analgetica (pijnstillers die op het centraal zenuwstelsel werken);
• narcotische analgetica;
• narcotica;
• de grote pijnstillers.

Het begrip morfinomimeticum duidt op producten die hun oorsprong vinden in ruwe opium, het gedroogde melksap van de papaver (Papaver somniferum). Een alcoholisch extract van opium was laudanum. De bedwelmende en pijnstillende werking van opium is reeds lang bekend, en men heeft de werkzame bestanddelen (zoals morfine) weten te isoleren, en vervolgens te modificeren om de bijwerkingen te reduceren.

In tegenstelling tot een andere grote groep pijnstillers, de NSAID's (niet steroïdale anti-ontstekingsmiddelen), hebben opioïden geen ontstekingsremmend effect. Zij remmen de pijngewaarwording doordat zij zich aan bepaalde receptoren (opioïde receptoren) in het centraal zenuwstelsel binden. Zij hebben daarmee een werking die lijkt op die van de lichaamseigen pijnstillers, de opioïde peptides zoals endorfines, dynorfines en enkefalines. Deze drie stoffen zijn alle neuropeptiden (kleine eiwitten in het centraal zenuwstelsel die min of meer als hormoon fungeren). Hierdoor zijn opioïden vaak verslavend.

Er bestaat in de klinische praktijk enig bezwaar tegen het gebruik van bijvoorbeeld morfine en morfinederivaten, of opioïden, omdat ze verslavend zouden zijn en er tolerantie zou optreden. Het therapeutisch gebruik van opioïden in het kader van een pijnbehandeling blijkt niet tot grote problemen te leiden. Afgezien daarvan kan het echter aanleiding geven tot lichamelijke afhankelijkheid, wat wil zeggen dat bij plotseling staken de patiënt ontwenningsverschijnselen kan ontwikkelen. Een sterke opioïde dient dan ook altijd geleidelijk te worden afgebouwd.

Onderscheid tussen opioïde en opiaat

Een 'opioïde' wordt soms ook wel 'opiaat' genoemd. Het verschil tussen beide benamingen is echter lang niet altijd even duidelijk, en ze worden in de literatuur en handboeken dan ook door elkaar gebruikt. Een indeling die algemeen aanvaard is, is de volgende:

• Opiaten zijn stoffen die uit opium worden geraffineerd, zoals morfine en codeïne, en de derivaten van deze stoffen waarbij chemische modificaties zijn aangebracht, zoals heroïne, nicomorfine, hydromorfon en 14-methoxymetopon.
• Opioïden zijn alle stoffen die reageren op de opioïde receptoren dus ook de lichaamseigene stoffen die door het lichaam zelf worden aangemaakt bij bijvoorbeeld inspanning, zoals endorfine, als ook de volledig synthetische stoffen zoals methadon, de fentanylanalogen, pethidine en piritramide.

Lijst van opioïden

• 14-methoxymetopon: een uiterst krachtige pijnstiller, 500x (systemisch) tot 1.000.000x (spinaal of supraspinaal) krachtiger dan morfine
• alfentanil: voor anesthesie ontwikkelde snelle kortwerkende pijnstiller
• apomorfine: gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Parkinson
• buprenorfine: een pijnstiller en substituut bij opiaatverslaving
• butorfanol: 7x krachtiger pijnstiller dan morfine, onder andere gebruikt in de diergeneeskunde
• carfentanil: een derivaat van fentanyl, zeer sterk middel, gebruikt in de veterinaire geneeskunde om grote dieren te verdoven; 10 mg is voldoende voor een volwassen olifant, 10.000x zo sterk als morfine
• codeïne: hoestonderdrukker, matige pijnstiller, wordt ook als diarreeremmer voorgeschreven. Gevaarlijk in combinatie met andere opiaten, zoals tramadol en morfine, en benzodiazepinen.
• dextromethorfan: kriebelhoestonderdrukker
• dextromoramide: 3x sterker dan morfine, snel werkend tegen pijn bij kanker, 3x sterkere euforische drug dan heroïne, in meeste landen zeer beperkt verkrijgbaar wegens verslavend effect
• dextropropoxyphene: milde pijnstiller, meestal vermarkt in combinatie met paracetamol, is in de meeste landen van de markt genomen wegens risico's op fatale overdosis
• dihydrocodeïne: gelijkaardig aan codeïne
• dihydroetorphine: zeer sterke pijnstiller 1.000x tot 12.000x sterker dan morfine
• difenoxin: behandeling van diarree
• eluxadoline: tegen buikpijn, bij mensen met het prikkelbaredarmsyndroom
• etorfine: een 1.000x tot 3.000x sterkere pijnstiller dan morfine gebruikt bij verdoven van grote dieren, zoals olifanten in de diergeneeskunde
• fentanyl: een 80x sterkere pijnstiller dan morfine
• hydrocodon: krachtige pijnstiller en hoestonderdrukker, verkrijgbaar in combinatie met paracetamol of ibuprofen, voor langdurige zware pijnbestrijding (1,5x sterker dan morfine)
• hydromorfon: een 10x krachtiger pijnstiller dan morfine
• ketobemidone: sterke pijnstiller, even sterk als morfine
• loperamide: medicijn tegen diarree
• meptazinol: voornamelijk gebruikt om pijn van de weeën te behandelen, tijdens de bevalling, pijnstillende werking 0,1x zo sterk als morfine
• methadon: een morfine-agonist, afkickmiddel voor heroïneverslaafden (2x sterker dan morfine)
• methylnaltrexon: krachtig laxeermiddel
• metopon: derivaat van hydromorfon
• morfine: sterke pijnstiller, neemt benauwdheid weg bij gevorderde kanker en terminaal COPD
• nalbufine: pijnstiller (0,6x morfine)
• nalmefeen: gelijkaardige structuur en werking als naltrexon
• naloxon: een opioïde antagonist en tegengif tegen overdosis opioïden
• naltrexon: een opioïde tegen ontwenningsverschijnselen bij alcoholverslaving
• nicomorfine: 2x sterker dan morfine
• nitazenen: een groep van uiterst krachtige synthetische opioïden, 500 tot 800x sterker dan morfine
• ohmefentanyl: een van de krachtigste pijnstillers (18.000x morfine), gebruikt in de diergeneeskunde bij de anesthesie van grote dieren zoals olifanten
• oxycodon: een krachtige pijnstiller, 2x sterker dan morfine, voorgeschreven na operatie en bij kanker
• oxymorfon
• pentazocine: pijnstiller (0,3x zo sterk als morfine)
• pethidine: pijnstiller gebruikt tijdens bevalling
• piritramide: acute pijnstiller, wordt geïnjecteerd, 0,75x zo sterk als morfine
• prodine: een analogon van pethidine, pijnstiller bij bevallingen en tandheelkunde
• remifentanil: een anestheticum, momenteel de kortst werkende opioïde
• sufentanil: een 500x sterkere pijnstiller dan morfine
• tapentadol: verlicht ernstige chronische pijn
• tilidine: pijnstiller alleen verkrijgbaar met antagonist naloxon, om misbruik te bemoeilijken (0,1-0,2x zo sterk als morfine)
• tramadol: een pijnstiller voor onder andere neuropathische pijn (0,1x zo sterk als morfine). Tramadol staat als een van de weinige, niet in lijst I van de Opiumwet, maar in lijst 2.

Gebruik en verslaving in Nederland

Het aantal medicinale gebruikers van opioïde pijnstillers is in Nederland sterk gegroeid. Oxycodon werd in 2007 gebruikt door 75.000 patiënten; in 2017 kende oxycodon 490.000 gebruikers en 2021 600.000. Jaarlijks worden 1 miljoen mensen behandeld met opioïden. In 2017 gebruikten 218.000 patiënten langer dan drie maanden.

Nederland kent ongeveer 14.000 problematische opiatengebruikers, voornamelijk verouderende heroïnegebruikers. In 2015 waren negenduizend mensen met een primaire verslaving aan opioïden in behandeling voor hun verslaving. Hiervan hebben 6000 nog een secundaire verslaving aan vooral crack of cocaïne (45%). In 2006 waren er nog 15.000 mensen onder behandeling.

In 2006 stierven 52 mensen direct aan overdosis opioïde, in 2016 74, 2017 127 mensen, in 2022 170. De sterke stijging is nog niet eenduidig verklaard. Opioïden zijn in 2020 verantwoordelijk voor de helft van het aantal dodelijke overdoses in Nederland.

Gebruik en verslaving in andere landen

In de Verenigde Staten heeft een ruimhartig opioïde pijnstillergebruik geleid tot een epidemische dodelijke opioïdencrisis.

Ook in België groeit het gebruik. In 2018 kregen 1,1 miljoen mensen minstens een maal een opioïde voorgeschreven. In 2006 waren dit 600.000.

Gebruik en overleving bij patiënten met kanker

30-50% van alle patiënten met kanker ervaren ernstige pijn. Dit heeft bij 75-90% van de patiënten met een vergevorderde kanker effect op het dagelijks leven. Opioiden zoals morfine, fentanyl, oxycodone en codeïne hebben als bijwerkingen:

1. Beïnvloed het bewustzijn
2. Beïnvloed de eetlust en  het dorstgevoel
3. Duizeligheid
4. Hallucinaties
5. Stemmingswisselingen
6. Fysieke zwakte/ verminderde energie
7. Misselijkheid en braken
8. Constipatie of diarree
9. Maagklachten
10. Slikproblemen
11. Dehydratatie
12. Een droge mond

De mate van bijwerkingen is afhankelijk van de dosis van de opioden en met welke snelheid dat deze dosis verhoogd wordt. Patiënten met kanker zouden sneller gewend raken aan de bijwerkingen van opioiden eens de dosis stabiliseert en/ of deze op een traag tempo wordt opgebouwd. Een hoge dosis morfine vermindert de pijn en zorgt op deze manier voor een langere overleving. Hoe hoger de pijnscore, hoe korter de overleving. Een doelgerichte pijnbehandeling verlicht het lijden van de patiënt met kanker en zorgt voor een verbetering van de levenskwaliteit. Hoe hoger de dosis morfine die patiënten toegediend krijgen, hoe slechter waarschijnlijk hun levensverwachting is en hoe korter de overleving.