Varenicline

Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.

Varenicline is een middel ter ondersteuning van behandelingen gericht op het ontwennen van een rookverslaving. Het middel wordt op de markt gebracht door Pfizer onder de merknamen Champix (EU) en Chantix (VS). Sinds mei 2006 toegelaten in de Verenigde Staten, waar het sinds 1 augustus 2006 wordt verkocht. In de Europese Unie is het sinds 29 september 2006 toegelaten, in Nederland is het sinds 2 maart 2007 verkrijgbaar.

Varenicline
Chemische structuur
Farmaceutische gegevens
Halveringstijd (t1/2)	24 uur
Gebruik
Toediening	oraal
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat.	C (mogelijk onveilig)
Databanken
ATC-code	N07BA03
PubChem	170361
Farmacotherapeutisch Kompas	Varenicline
Chemische gegevens
Molecuulformule	C13H13N3
IUPAC-naam	7,8,9,10-tetrahydro-6,10-methano- 6H-pyrazino(2,3-h)(3)benzazepine
Portaal    Geneeskunde

Varenicline heeft in de hersenen een werking die op een aantal punten overeenkomt met de werking van nicotine. Daardoor doet het de hunkering naar tabak afnemen.

Gebruik en dosering

Varenicline wordt geleverd in tabletten van 0,5 mg en 1 mg. De normale dosering is tweemaal daags 1 mg. De behandeling mag 12 weken worden voortgezet. Indien de poging tot stoppen succesvol is, kan het gebruik met nogmaals 12 weken worden verlengd.

De fabrikant beveelt aanvullende parallelle therapie aan om de kans op succes te vergroten.

Gebruik door jongeren en tijdens zwangerschap

Er zijn nog geen (resultaten van) onderzoeken onder personen jonger dan 18 jaar en/of zwangere vrouwen beschikbaar. Aan hen wordt het gebruik daarom afgeraden. Voor zogende moeders wordt het gebruik eveneens afgeraden omdat het middel via de melk in de zuigeling kan geraken en het effect op zuigelingen niet bekend is.

Waarschuwing na registratie

In maart 2015 waarschuwde de FDA dat varenicline de gevolgen van alcoholgebruik opmerkelijk kan versterken. Vanwege eerder nog relatief onbekende bijwerkingen zoals verwondingen door (verkeers)ongelukken en valincidenten, verstoring van de visus en het hartritme, epileptische aanvallen, tremoren, spasmen, en huidreacties zoals het Stevens-Johnsonsyndroom, mogen piloten en bus- en vrachtwagenchauffeurs in de Verenigde Staten geen varenicline meer gebruiken.

Werking

Varenicline is een agonist van het α₄β₂ subtype van de nicotinereceptoren. Daarnaast werkt het op α₃β₂, in mindere mate op α₃β₂ en α₆, en bevattende receptoren. Totaal agonisme werd vertoond op α₇ receptoren.

Bijwerkingen

Bord met pictogram van verboden te roken.

Tot de mogelijke bijwerkingen behoren:

• agressiviteit: Recent werden 31 geneesmiddelen geïdentificeerd die gewelddadigheid en agressiviteit kunnen veroorzaken. Varenicline scoort (samen met SSRI-antidepressiva) het hoogst en meest consistent als veroorzaker van gewelddadig gedrag.
• misselijkheid
• hoofdpijn
• overgeven
• winderigheid
• slapeloosheid
• eigenaardige dromen
• verlies van smaak (zintuig)
• suïcidale gedachten

Noot